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MilliporeSigma
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SML1844

Sigma-Aldrich

EPI-001

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

3-[4-[1-[4-(3-Chloro-2-hydroxypropoxy)phenyl]-1-methylethyl]phenoxy]-1,2-propanediol, EPI 001

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill) :
C21H27ClO5
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
394.89
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 15 mg/mL, clear

Température de stockage

−20°C

Chaîne SMILES 

ClCC(O)COc1ccc(cc1)C(C)(C)c2ccc(cc2)OCC(O)CO

InChI

1S/C21H27ClO5/c1-21(2,15-3-7-19(8-4-15)26-13-17(24)11-22)16-5-9-20(10-6-16)27-14-18(25)12-23/h3-10,17-18,23-25H,11-14H2,1-2H3

Clé InChI

HDTYUHNZRYZEEB-UHFFFAOYSA-N

Actions biochimiques/physiologiques

EPI-001 is a specific inhibitor of the AR (androgen receptor) without inhibiting PR or GR transcriptional activities.
EPI-001 is a specific inhibitor of the AR (androgen receptor) without inhibiting PR or GR transcriptional activities. EPI-001 selectively interacts with transactivation unit 5 (Tau-5) of the androgen receptor, which is essential for prostate cells to proliferate in the absence of androgens. EPI-001 is active against castration-resistant prostate cancer (CRPC) in xenografts.

Pictogrammes

Exclamation mark

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

Classification des risques

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

Organes cibles

Respiratory system

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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Eva De Mol et al.
ACS chemical biology, 11(9), 2499-2505 (2016-06-30)
Castration-resistant prostate cancer is the lethal condition suffered by prostate cancer patients that become refractory to androgen deprivation therapy. EPI-001 is a recently identified compound active against this condition that modulates the activity of the androgen receptor, a nuclear receptor
Raymond J Andersen et al.
Cancer cell, 17(6), 535-546 (2010-06-15)
Castration-recurrent prostate cancer (CRPC) is suspected to depend on androgen receptor (AR). The AF-1 region in the amino-terminal domain (NTD) of AR contains most, if not all, of the transcriptional activity. Here we identify EPI-001, a small molecule that blocked
Lucas J Brand et al.
Oncotarget, 6(6), 3811-3824 (2015-02-12)
The androgen receptor (AR) is a driver of prostate cancer (PCa) cell growth and disease progression. Therapies for advanced PCa exploit AR dependence by blocking the production or action of androgens, but these interventions inevitably fail via multiple mechanisms including

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